DPP-IV抑制剂原料 维格列汀 厂家供应

湖北森清化工原料维格列汀

类别：DPP-IV抑制剂

CAS：274901-16-5。

化学式：C18H20F6N3O5P。

分子量：503.333。

InChI=1/C18H17F6N3O.H3O4P/c19-13-8-15(21)14(20)6-10(13)5-11(25)7-17(28)26-3-4-27-12(9-26)1-2-16(27)18(22,23)24;1-5(2,3)4/h1-2,6,8,11H,3-5,7,9,25H2;(H3,1,2,3,4)/t11-;/m1./s1。

中文名称：维格列汀

别名：维他列汀、维格列汀

英文名称:Vildagliptin

概述：

2-型糖尿b病药物，维格列汀(vildagliptin)是一个口服给药的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂。通过诱导促进胰岛素的生物合成和分泌、抑制β细胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、减少食物摄取等多种机制发挥降血糖作用，且在控制血糖的同时能逆转糖尿b病患者胰岛功能不断恶化的状况，显示了良好的应用前景。维格列汀是二肽基肽酶抑制剂的一个代表药物，在临床研究中无论单独用药还是联合二甲s双胍和胰岛素用药，均显示了良好的抗糖尿b病作用以及耐受性。

理化性质：

白色结晶粉末。

密度：1.27 g/cm3。

沸点：531.3ºC at 760 mmHg。

熔点：153-155?C。

闪点：275.1ºC。

PSA：76.36000。

LogP：1.50308。

储存条件：-20°C Freezer。

用途：

维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP24抑制剂。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽21(GLP21)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。2型糖尿b病患者GIP的促胰岛素分泌作用受损，仅有GLP21能发挥促胰岛激素分泌作用，它通过作用于胰岛β细胞膜上的受体，促进胰岛素的分泌。GLP21还可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空从而增加饱足感(抑制食欲)。DPP24与蛋白结合存在于许多组织中，如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞，其能通过水解GLP21的N端2位丙氨酸迅速使其失活。本品通过与DPP24结合形成DPP24复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP21浓度，促使胰岛β细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。